Zuprevo 180 mg

1. NÁZEV VETERINÁRNÍHO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ZUPREVO 180 mg/ml injekční roztok pro skot
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml obsahuje:Léčivá látka:
Tildipirosinum 180 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztokČirý nažloutlý roztok
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Cílové druhy zvířat
Skot
4.2 Indikace s upřesněním pro cílový druh zvířat
K léčbě a prevenci respiračního onemocnění skotu  (BRD) spojeného s Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida a Histophilus somni citlivých na tildipirosin.Před preventivní léčbou by měla být potvrzena přítomnost onemocnění ve stádě.
4.3 Kontraindikace
Nepoužívat v případě přecitlivělosti na makrolidová antibiotika, nebo na některou z pomocných látek.
4.4 Zvláštní upozornění
Nejsou.
4.5 Zvláštní opatření pro použití
Zvláštní opatření pro použití u zvířat
Pokud je to možné, veterinární léčivý přípravek by měl být použit pouze na základě výsledku testucitlivosti.Pokud je veterinární léčivý přípravek používán, měly by být brány v úvahu oficiální, národní a místní pravidla antibiotické politiky.
Zvláštní opatření určené osobám, které podávají veterinární léčivý přípravek zvířatům
Při styku s kůží může tildipirosin vyvolat podráždění. V případě náhodného potřísnění kůže okamžitě omyjte kůži vodou a mýdlem. V případě náhodného kontaktu s očima, vypláchněte velkým množstvím čisté vody.Po použití si umyjte ruce. Při používání se doporučuje nepřetržitá obezřetnost, aby se zabránilo náhodnému samopodání, protože toxikologické studie na laboratorních zvířatech prokázaly při intramuskulárním podání tildipirosinu účinek na kardiovaskulární systém. V případě náhodného samopodání vyhledejte ihned lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.
Nepoužívejte automaticky poháněné stříkačky, které nemají žádný další ochranný systém.
4.6 Nežádoucí účinky (frekvence a závažnost)
U léčených zvířat se velmi často vyskytuje bolest při injekci a otok v místě podání. U některých zvířat může být po podání maximálního doporučeného objemu 10 ml na jedno místo otok v místě podání spojen s bolestí na pohmat trvající zhruba jeden den. Otoky jsou přechodné a obvykle vymizí do 7 až 16 dnů; u některých zvířat může otok přetrvávat až 21 dnů.Patomorfologická reakce v místě podání z velké části vymizela do 35 dnů.
4.7 Použití v průběhu březosti, laktace nebo snášky
Nebyla stanovena bezpečnost veterinárního léčivého přípravku pro použití během březosti nebo laktace. Nicméně všechny laboratorní studie nepodaly důkaz o jakémkoliv selekčním účinku na vývoj nebo reprodukčním účinku.Použít pouze po zvážení poměru terapeutického prospěchu a rizika příslušným veterinárním lékařem.
4.8 Interakce s dalšími léčivými přípravky a další formy interakce
Existuje zkřížená rezistence s jinými makrolidy. Nepodávat s antimikrobiálními látkami se stejnýmmechanismem působení jako jsou ostatní makrolidy a linkosamidy.
4.9 Podávané množství a způsob podání
Subkutánní podání.
Podávejte pouze jednorázovou dávku 4 mg tildipirosinu/kg živé hmotnosti (odpovídá 1ml/45 kg živé hmotnosti). K léčbě skotu o hmotnosti vyšší než 450 kg živé hmotnosti rozdělte dávku, aby objem injekce v jednom místě podání nepřesáhl 10 ml.
Pryžová zátka injekční lahvičky může být bezpečně propíchnuta 20 krát. Jinak je doporučeno použít stříkačky pro více dávek.
K zajištění správné dávky musí být živá hmotnost určena, jak nejpřesněji to je možné, aby se zamezilopoddávkování.
Doporučuje se zahájit léčbu v časných stádiích onemocnění a zhodnotit odpověď na léčbu do 2 až 3 dnů po injekci. Pokud klinické příznaky respiratorního onemocnění přetrvávají, nebo se zvýší, je nutno léčbu změnit s použitím jiných antibiotik a pokračovat, dokud klinické symptomy neustoupí.
4.10 Předávkování (symptomy, první pomoc, antidota), pokud je to nutné
Jednorázové subkutánní podání 10ti násobku doporučené dávky (40 mg/ml živé hmotnosti) u telat a opakovaném podání tildipirosinu (třikrát v intervalu 7 dnů) v dávce 4, 12 a 20 mg/kg (1, 3 a 5 násobek doporučené klinické dávky) byla dobře tolerována, kromě přechodných klinických příznaků spojených s bolestí a otokem vyskytujících v místě podání se u některých zvířat.
4.11 Ochranné lhůty
Skot (maso): 47 dnů Nepoužívat u zvířat, jejichž mléko je určeno pro lidskou spotřebu.Nepoužívat u březích zvířat, jejich mléko bude určeno pro lidskou spotřebu během 2 měsíců před předpokládaným porodem.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: makrolidyATCvet kód: QJ01FA96
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Tildipirosin je polosyntetická makrolidová antimikrobiální látka s 16členným jádrem. Navázání tří aminových substituentů na makrocyklické laktonové jádro má za následek tri-bázický charakter molekuly. Přípravek má dlouhodobý účinek, avšak přesné trvání klinického účinku po jednorázovém podání není znám.
Makrolidy jsou obecně bakteriostatická antibiotika, ale pro některé patogeny mohou být baktericidní. Brání biosyntéze nezbytných bílkovin tím, že se selektivně váží na bakteriální ribozomální RNA a blokují prodlužování peptidového řetězce. Účinek je obvykle časově Závislý..Spektrum antimikrobiálního účinku tildipirosinu zahrnuje:Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida a Histophilus somni, bakteriální patogeny nejčastěji zodpovědné za respirační onemocnění skotu (BRD).Účinek tildipirosinu in vitro je baktericidní vůči M.  haemolytica a H. somni a bakteriostatický vůči P. multocida.Údaje o MIC pro cílové patogeny (přirozený typ distribuce) jsou uvedeny v následující tabulce.

Rezistence k makrolidům obecně vyplývá ze tři mechanismů: (1) změna ribozomálního cílového místa (metylace), často označována jako MLSB rezistence která ovlivňuje makrolidy, linkosamidy a skupinu B streptograminů, (2) využití aktivních vylučovacích mechanismů; (3) produkce inaktivujících enzymů. Obecně je třeba očekávat zkříženou rezistenci mezi tildipirosinem a ostatními makrolidy, linkosamidy nebo streprograminy.Údaje byly shromážděné ze zoonotických bakterií a komenzálů MIC hodnoty pro  Salmonella byly udávány v rozmezí 4-16 µg/ml a všechny hlášené kmeny byly přirozeného typu. Pro E. coli a Campylobacter a Enterococci (MIC rozmezí 1->64), bylo zaznamenáno jak u přirozeného, tak ovlivněného typu fenotypu.
5.2 Farmakokinetické údaje
Tildipirosin podaný skotu subkutánně v jednorázové dávce 4 mg/kg živé hmotnosti byl rychle absorbován a dosáhl průměrné maximální plazmatické koncentrace 0,7 µg/ml za 23 minut (tmax) a vysoké biologické dostupnosti (78,9%).Makrolidy jsou charakteristické svým značným průnikem do tkání.Akumulace v místě infekce dýchacích cest se demonstruje vysokou a trvalou koncentrací tildipirosinu v plicní a bronchiální tekutině, která je mnohem vyšší, než v krevní plazmě. Průměrný biologický poločas je 9 dnů.Vazba tildipirosinu na bovinní plazmatickou bílkovinu dosahuje v in vitro podmínkách zhruba 30 %. U skotu se předpokládá, že k metabolizaci tildipirosinu dochází štěpením cukerné složky mikaminózy, redukcí a konjugaci s kyselinou sírovou s následnou hydratací (nebo otevřením jádra), demetylací, mono- nebo dihydroxylací s následnou dehydratací a konjugací s S-cysteinem a konjugací s S- glutathionem.K úplnému vyloučení celé dávky dojde ze 24% močí a 40% trusem do 14 dnů.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát kyseliny citrónovéPropylenglykolVoda pro injekci
6.2 Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento veterinární léčivý přípravek nesmí být mísens žádnými dalšími veterinárními léčivými přípravky.
6.3 Doba použitelnosti
Doba použitelnosti veterinárního léčivého přípravku v neporušeném obalu: 2 rokyDoba použitelnosti po prvním otevření vnitřního obalu: 28 dnů
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25C.
6.5 Druh a složení vnitřního obalu
Jantarová skleněná injekční lahvička typu I s chlorbutylovou pryžovou zátkou a hliníkovou pertlí. Krabice obsahující 1 injekční lahvičku o obsahu 20 ml, 50 ml, 100 ml nebo 250 ml.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro zneškodňování nepoužitého veterinárního léčivého přípravku nebo odpadu, který pochází z tohoto přípravku
Všechen nepoužitý veterinární léčivý přípravek nebo odpad, který pochází z tohoto přípravku, musí býtlikvidován podle místních právních předpisů.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Intervet International B. V. Wim de Körverstraat 355831 AN BoxmeerNizozemsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
EU/2/11/124/005-008
9. DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
{DD/MM/RRRR} 10. DATUM REVIZE TEXTU
31.10.2012
Podrobné informace o veterinárním léčivém přípravku jsou k dispozici na webové stránce Evropské lékové agentury (EMEA)  http://www.ema.europa.eu/.
ZÁKAZ PRODEJE, VÝDEJE A/NEBO POUŽITÍ
Neuplatňuje se.